Интернет-аптека онлайн.Поиск лекарств в сети аптек по Украине. Заказать и купить легальные таблетки онлайн
На главную
Интернет аптека Каталог лекарств

Целебрекс® капс. 200 мг №10



Целебрекс® капс. 200 мг №10

Лекарственная форма: капс. 200 мг
Количество в упаковке: 10
Производитель: Pfizer Pharmaceuticals (США)

Цена: 465 грн
  Добавить в корзину 
Доставка по всей Украине!

Инструкция Целебрекс® капс. 200 мг №10 :

Фармакологические свойства
За счет специфического угнетения активности изофермента ЦОГ-2 тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практически не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ-1. Повышение активности ЦОГ-2 в ответ на действие провоспалительных факторов приводит к синтезу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают развитие воспаления, отека и боли. За счет блокирования их образования Целекоксиб проявляет противовоспалительное и анальгезирующее действие. Целекоксиб имеет очень низкую степень сродства к ЦОГ-1, поэтому при применении в терапевтических дозах не вызывает нарушения синтеза "конституциональных" простагландинов и не оказывает негативного влияния на физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевтических дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечение, перфорация), а также угнетения ЦОГ-1-зависимой агрегации тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ при лечении Целебрексом существенно не отличается от таковой при применении плацебо и приблизительно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторами ЦОГ. У здоровых добровольцев Целебрекс в терапевтических дозах и дозах, в 6 раз превышающих терапевтические, не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения по сравнению с плацебо. При приеме внутрь натощак целекоксиб хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь в форме капсул составляет 99% по сравнению с биодоступностью в форме взвеси. Одновременный прием пищи замедляет всасывание целекоксиба приблизительно на 1 ч.

Фармакокинетика
Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна величине дозы (в диапазоне терапевтических доз). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба и составляет около 97% при терапевтической концентрации в плазме крови. Целекоксиб практически не связывается с эритроцитами. У здоровых добровольцев AUC была одинаковой при назначении Целебрекса в дозе 400 мг/сут в 1 или 2 приема. Клиническая эффективность и безопасность терапии Целебрексом в дозе 200 мг 1 раз в сутки или в дозе 100 мг 2 раза в сутки у больных остеоартритом сходны. У пациентов в возрасте старше 65 лет средние значения максимальной концентрации в плазме крови и AUC увеличиваются в 1,5-2 раза. Однако этот эффект связан главным образом не с возрастом пациента, а с более низкой массой тела у лиц данной возрастной группы. У женщин пожилого возраста наблюдается тенденция к более высокой концентрации препарата в плазме крови по сравнению с мужчинами того же возраста. Коррекции дозы обычно не требуется, однако у лиц пожилого возраста с малой массой тела (менее 50кг) рекомендуется начинать лечение с назначения препарата в минимальной терапевтической дозе. AUC целекоксиба у лиц негроидной расы приблизительно на 40% больше, чем у лиц европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта не установлены, поэтому у первой категории лиц рекомендуется начинать лечение препаратом в минимальной терапевтической дозе. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и отчасти глюкуронирования. Метаболизм препарата осуществляется с участием цитохрома P450CYP2C9. Фармакологическое действие обусловлено самим целекоксибом, ингибирующей активности основных метаболитов, циркулирующих в крови, по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено. Экскретируется в основном в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится меньше 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 ч, а равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней. Индивидуальная вариабельность фармакокинетики (AUC, максимальная концентрация в плазме крови, период полувыведения) колеблется в пределах 30%. Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых взрослых составляет приблизительно 500л/70 кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. Экспериментально установлено, что целекоксиб проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Концентрация целекоксиба в плазме крови у больных с незначительно выраженным нарушением функции печени существенно не изменяется. У больных с умеренно выраженным нарушением функции печени концентрация целекоксиба в плазме крови приблизительно вдвое выше, чем у здоровых лиц. Коррекции дозы препарата при наличии незначительно выраженного нарушения функции печени не требуется. У больных с умеренно выраженной печеночной недостаточностью лечение следует начинать с назначения целекоксиба в минимальной рекомендуемой дозе. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. При возрастном снижении скорости клубочковой фильтрации (средняя скорость клубочковой фильтрации более 65 мл/мин на 1,73м2 ) и хронической почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (35-60 мл/мин на 1,73м2 ) фармакокинетика целекоксиба сходна с таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Наличие тяжелой почечной недостаточности не должно влиять на клиренс целекоксиба, поскольку основным путем его элиминации является метаболизация в печени с образованием неактивных метаболитов.

Показания к применению
Симптоматическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения и дозы
Взрослые: обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. При необходимости препарат назначают по 200 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая суточная доза при ревматоидном артрите составляет 200-400 мгв2 приема. Лица пожилого возраста: коррекции дозы обычно не требуется, однако у пациентов с массой тела меньше 50кг лечение следует начинать с назначения препарата в минимальной рекомендуемой дозе. Нарушение функции печени: у больных с незначительно выраженным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Нарушение функции почек: у больных с незначительной и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует. Дети: исследования безопасности и эффективности Целебрекса у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились.

Побочные эффекты
В клинических плацебо-контролируемых исследованиях частота отмены Целебрекса и плацебо вследствие развития побочных эффектов составила соответственно 7,1 и 6,1%. Отмечали следующие побочные эффекты: Частые (более 1%) Пищеварительная система боль в животе, диарея, диспепсические явления, в том числе метеоризм, тошнота. Нервная система головная боль, головокружение, бессонница. Респираторная система фарингит, ринит, синусит: инфекции верхних отделов дыхательных путей. Кожные покровы зуд, сыпь. Прочие периферические отеки. Нечастые (0,1-1%) Система крови анемия. Сердечно-сосудистая система АГ, тахикардия. Пищеварительная система запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, нарушение функции печени, повышение активности АсАТ и АлАТ. Почки изменения показателей функциональных почечных проб, инфекции мочевых путей. Нервная система нечеткость зрения, парестезии, тревога, депрессия, судороги, шум в ушах, повышенная утомляемость. Респираторная система кашель, одышка. Кожные покровы крапивница. Редкие (0,1%) Система крови лейкопения, тромбоцитопения. Пищеварительная система язва двенадцатиперстной кишки, эзофагит, в том числе эрозивный, дисфагия, перфорация кишечника, мелена. Нервная система атаксия. Кожные покровы алопеция, фотосенсибилизация. Прочие изменения вкусовых ощущений.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к целекоксибу или другим компонентам препарата, повышенная чувствительность к сульфаниламидам, указание в анамнезе на аллергические реакции, обусловленные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует проводить мониторинг антикоагуляционной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в течение нескольких дней после начала лечения Целебрексом, или при изменении режима его дозирования, поскольку в этом случае повышается риск развития геморрагических осложнений. Влияние целекоксиба на антикоагулянтную активность варфарина в дозе 2-5 мг/сут изучено у здоровых добровольцев. Отмечено, что Целебрекс не влияет на показатель протромбинового времени, однако по данным постмаркетинговых исследований, в связи с увеличением протромбинового времени у пациентов пожилого возраста, одновременно принимавших варфарин и Целебрекс, отмечались случаи кровотечений. Не выявлено влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодимамику лекарственных средств, являющихся субстратами CYP2C9 (глибенкламид, фенитоин, толбутамид). У пациентов, одновременно принимающих ингибитор CYP2C9 флуконазол, лечение Целебрексом следует начинать с назначения последнего в минимальной рекомендуемой дозе; с осторожностью применяют Целебрекс в комбинации с другими ингибиторами CYP2C9. Влияние препаратов-индукторов CYP2C9 (рифампицина, карбамазепина, барбитуратов) на фармакокинетику Целекоксиба не изучалось. Результаты исследования in vitro свидетельствуют о том, что целекоксиб угнетает CYP2D6, хотя и не является его субстратом. В ходе исследований in vivo клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином (субстрат и ингибитор CYP2D6) не выявлено. В метаболизме целекоксиба, возможно, очень незначительную роль (около 1%) играет фермент CYP2C19. В исследованиях in vivo Целебрекс не влиял на клиренс фенитоина (субстрата CYP2C19) при однократном применении последнего. Риск взаимодействия с субстратами CYP2C19 можно не учитывать. Значимого взаимодействия Целебрекса с кетоконазолом (ингибитор CYP3A4), а также с метотрексатом и солями лития не выявлено. Неабсорбируемые антациды (соединения алюминия и магния) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не имеет клинического значения. Целебрекс можно назначать в комбинации с кислотой ацетилсалициловой в низких дозах. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, Целебрекс не является альтернативным кислоте ацетилсалициловой препаратом для профилактики осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Передозировка
Данных о передозировке препарата нет. У добровольцев назначение Целебрекса в дозах до 1200 мг/сут в 1-2 приема повторно не вызывало клинически значимых симптомов передозировки. В случаях возможной передозировки проводят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэффективно.

Особенности применения
У больных с пептической язвой желудка или двенадцатиперстной кишки лечение Целебрексом можно начинать только после полного рубцевания язвы. У некоторых больных, принимавших Целебрекс, отмечались задержка жидкости в организме и периферические отеки, в связи, с чем Целебрекс следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью или при наличии состояний, при которых существует потенциальный риск задержки жидкости в организме. У больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек Целебрекс следует применять только в исключительных случаях под контролем врача. Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому его не следует назначать беременным, за исключением случаев крайней необходимости. Воздействие препарата на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому применения Целебрекса в III триместре беременности следует избегать. Экспериментально установлено, что Целекоксиб проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к концентрации в плазме крови. Исследования, посвященные безопасности применения Целебрекса у женщин в период кормления грудью, не проводились, поэтому препарат не следует назначать в этот период. Маловероятно, что Целебрекс может оказывать отрицательное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами. Целекоксиб метаболизируется главным образом в печени под воздействием цитохрома Р450 CYP2C9. Если установлено или предполагается, что у больного низкая активность CYP2C9, Целебрекс следует назначать с осторожностью ввиду возможного значительного повышения концентрации препарата в плазме крови за счет уменьшения его метаболизма и элиминации.

Условия и сроки хранения
При температуре до 30 °С.