Ципринол таблетки п/плен. оболочкой 250 мг № 10

Інструкція (скорочена)
Склад
діюча речовина: ципрофлоксацин;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину у вигляді ципрофлоксацину гідрохлориду моногідрату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, натрію крохмальгліколят (тип А), повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза, пропіленгліколь.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 250 мг: круглі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з одного боку;

таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з одного боку.
Фармакотерапевтична група
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТХ J01M A02.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Механізм дії

Бактерицидна дія ципрофлоксацину як фторхінолонового антибактеріального засобу зумовлена здатністю ципрофлоксацину пригнічувати топоізомерази ІІ типу (ДНК-гіразу та топоізомеразу IV), які є необхідними у багатьох процесах життєвого циклу ДНК, таких як реплікація, транскрипція, репарація і рекомбінація.

Механізм резистентності

Резистентність до ципрофлоксацину іn vitro зазвичай пов’язана з мутаціями сайту-мішені, які виникають у топоізомеразі IV і ДНК-гіразі шляхом багатоступеневих мутацій. Ступінь перехресної резистентності між ципрофлоксацином та іншими фторхінолонами як наслідок буває різною. Одиничні мутації зазвичай не призводять до клінічної резистентності, однак множинні мутації зазвичай спричиняють клінічну резистентність до кількох або всіх представників класу фторхінолонів.

Механізми резистентності, що інактивують інші антибактеріальні засоби, такі як бар’єр проникності (притаманно для Pseudomonas aeruginosa), та ефлюксні механізми можуть впливати на чутливість до ципрофлоксацину.

Повідомлялося про розвиток плазмідопосередкованої резистентності, кодованої qnr-геном.

Механізми резистентності, якими інактивуються пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, можуть не впливати на антибактеріальну активність ципрофлоксацину. Організми, стійкі до цих препаратів, можуть бути чутливими до ципрофлоксацину.

Мінімальна бактерицидна концентрація (MБК) зазвичай не перевищує мінімальну інгібуючу концентрацію (MІК) більш ніж у 2 рази.
Показання
Для лікування нижчезазначених інфекцій (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Особливості застосування»). Перед початком терапії необхідно звернути особливу увагу на всю доступну інформацію щодо резистентності до ципрофлоксацину.

Слід взяти до уваги офіційні рекомендації з належного застосування антибактеріальних препаратів.

Дорослі

Інфекції нижніх дихальних шляхів, спричинені грамнегативними бактеріями:
-загострення хронічного обструктивного захворювання легень (при загостренні хронічного обструктивного захворювання легень ципрофлоксацин слід застосовувати лише тоді, коли вважається недоцільним застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендуються для лікування цих інфекцій);
-бронхолегеневі інфекції при кістозному фіброзі або при бронхоектазах;
-негоспітальна пневмонія.
Хронічний гнійний отит середнього вуха.
Тяжкий перебіг отиту зовнішнього вуха.
Загострення хронічного синуситу, особливо якщо він спричинений грамнегативними бактеріями.
Інфекції сечового тракту:
неускладнений гострий цистит.
При неускладненому гострому циститі ципрофлоксацин слід застосовувати лише тоді, коли вважається недоцільним застосування інших антибактеріальних засобів, які зазвичай рекомендуються для лікування цих інфекцій;

гострий пієлонефрит;
ускладнені інфекції сечового тракту;
бактеріальний простатит.
Інфекційні ураження статевої системи:
-гонококовий уретрит і цервіцит, спричинений чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae;
-орхоепідидиміт, зокрема спричинений чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae;
-запальні захворювання органів малого таза, зокрема спричинені чутливими штамами Neisseria gonorrhoeae.
Інфекції шлунково-кишкового тракту (наприклад діарея мандрівників).
Інтраабдомінальні інфекції.
Інфекції шкіри та м’яких тканин, спричинені грамнегативними бактеріями.
Інфекції кісток та суглобів.
Профілактика інвазивних інфекцій, спричинених Neisseria meningitidis.
Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).
Ципрофлоксацин можна застосовувати для терапії пацієнтів із нейтропенією, якщо існує підозра, що підвищення температури тіла спричинене бактеріальною інфекцією.

Діти та підлітки

Бронхолегеневі інфекції, спричинені синьогнійною паличкою (Pseudomonas aeruginosa), у пацієнтів з кістозним фіброзом.
Ускладнені інфекції сечового тракту та гострий пієлонефрит.
Легенева форма сибірської виразки (профілактика після контакту і радикальне лікування).
Ципрофлоксацин можна також застосовувати для лікування тяжких інфекцій у дітей та підлітків, коли лікар вважає це необхідним.

Лікування повинен розпочинати лікар, який має досвід лікування кістозного фіброзу та/або тяжких інфекцій у дітей та підлітків (див. розділи «Фармакодинаміка» і «Особливості застосування»).
Протипоказання
Ципрофлоксацин не слід застосовувати при підвищеній чутливості до активної речовини препарату або до інших препаратів групи фторхінолонів, або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Одночасне застосування ципрофлоксацину та тизанідину протипоказане через клінічно значущі побічні ефекти (артеріальна гіпотензія, сонливість), пов’язані зі збільшенням концентрації тизанідину у плазмі крові (див. розділ «Особливості застосування»).
Спосіб застосування та дози
Доза визначається згідно з показанням, тяжкістю та місцем інфекції, чутливістю організму(-ів) – збудника(-ів) до ципрофлоксацину, функції нирок у пацієнта, а у дітей – залежно від маси тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості перебігу захворювання, особливостей клінічної картини та типу збудника.

Лікування інфекцій, спричинених певними бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter або Staphylococci), може вимагати застосування вищих доз ципрофлоксацину та одночасного застосування інших необхідних антибактеріальних препаратів.

Лікування деяких інфекцій (наприклад запальних захворювань органів малого таза, інтра-абдомінальних інфекцій, інфекцій у пацієнтів із нейтропенією, інфекцій кісток та суглобів) може вимагати одночасного застосування інших необхідних антибактеріальних препаратів залежно від виду виявлених патогенів.

Спосіб застосування

Таблетки слід ковтати, не розжовуючи, й запивати невеликою кількістю рідини. Їх можна приймати незалежно від вживання їжі. При прийомі натще діюча речовина всмоктується швидше. Таблетки ципрофлоксацину не можна приймати разом із молочними продуктами (наприклад із молоком, йогуртом) або фруктовими соками з додаванням мінералів (наприклад з апельсиновим соком, збагаченим кальцієм) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У тяжких випадках або якщо пацієнт нездатний приймати таблетки (зокрема, при ентеральному харчуванні) рекомендується розпочинати терапію із внутрішньовенного шляху введення ципрофлоксацину, поки не буде можливим перехід на пероральний прийом.

Діти.

Ципрофлоксацин спричиняв артропатію опорних суглобів у незрілих тварин. Дані про безпеку ципрофлоксацину для дітей свідчать про частоту виникнення артропатії, яка, ймовірно, пов’язана із застосуванням ципрофлоксацину (відрізняється від клінічних симптомів, пов’язаних з ураженням безпосередньо суглобів). Зростання кількості випадків артропатій, які пов’язані із застосуванням ципрофлоксацину, статистично незначуще. Однак лікування ципрофлоксацином дітей потрібно розпочинати тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик через ризик розвитку побічних реакцій, пов’язаних із суглобами та/або прилеглими тканинами.
Передозування
Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування дозою 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.

Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, підвищену втомлюваність, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялось також про оборотну ниркову токсичність.

Окрім звичайних невідкладних заходів, наприклад випорожнення шлунка з послідовним прийомом медичного вуглецю, рекомендовано проводити контроль функції нирок, зокрема визначення рН сечі і у разі необхідності – підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини та приймати антациди, що містять магній та кальцій, які знижують абсорбцію ципрофлоксацину.

За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (< 10 %).

У випадку передозування необхідно застосовувати симптоматичне лікування. ЕКГ-моніторинг слід проводити через можливість продовження інтервалу QT.
Побічні ефекти
Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції як нудота та діарея.

Дані про побічні реакції на ципрофлоксацин, отримані у процесі клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження (пероральний, парентеральний та послідовний способи застосування), наведено нижче.

При аналізі частоти виникнення беруться до уваги дані перорального та внутрішньовенного шляхів застосування ципрофлоксацину.

Інфекції та інвазії: нечасто – грибкові суперінфекції.

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія; рідко – лейкопенія, анемія, нейтропенія, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитемія; дуже рідко – гемолітична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення функції кісткового мозку (небезпечне для життя).

З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції, алергічний/ангіоневротичний набряк; дуже рідко – анафілактичні реакції, анафілактичний шок (небезпечний для життя)1, реакції, подібні до сироваткової хвороби.

З боку ендокринної системи: частота невідома – синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНСАГ).

З боку метаболізму та харчування: нечасто – анорексія; рідко – гіперглікемія, гіпоглікемія1; частота невідома – гіпоглікемічна кома1.

Психічні розлади1, 2нечасто – психомоторна збудливість/тривожність; рідко – сплутаність свідомості і дезорієнтація, тривожність, патологічні сновидіння, депресія (з можливими суїцидальними ідеями/думками або спроби/вчинення самогубства) (див. розділ «Особливості застосування»), галюцинації; дуже рідко – психотичні реакції (з можливими суїцидальними ідеями/думками або спроби/вчинення самогубства)1; частота невідома – манія, гіпоманія.

З боку нервової системи1, 2нечасто – головний біль, запаморочення, розлади сну, порушення смаку; рідко – парестезія, дизестезія, гіпестезія, тремор, судоми (включаючи епілептичний статус)1, вертиго; дуже рідко – мігрень, порушення координації, порушення ходи, порушення нюхового нерва, внутрішньочерепна гіпертензія, псевдопухлини мозку; частота невідома – периферична нейропатія та полінейропатія1.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея; нечасто – блювання, біль у ділянці шлунка та кишечнику, абдомінальний біль, диспептичні розлади, метеоризм; рідко – антибіотико-асоційована діарея, включаючи псевдомембранозний коліт (дуже рідко – з можливим летальним наслідком)1; дуже рідко – панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – підвищення рівнів трансаміназ плазми крові та білірубіну; рідко – порушення функції печінки, холестатична жовтяниця, гепатит; дуже рідко – некроз печінки (дуже рідко може прогресувати до печінкової недостатності, що загрожує життю)1.

З боку органів зору1, 2рідко – порушення зору; дуже рідко – порушення кольорового сприйняття.

З боку органів слуху та лабіринту1, 2рідко – дзвін у вухах, втрата слуху/порушення слуху.

З боку серцевої системи1, 3 рідко – тахікардія; частота невідома – шлуночкова аритмія, піруетна тахікардія (torsades de pointes)1, 4.

З боку судинної системи1, 3: рідко – вазодилатація, артеріальна гіпотензія, синкопальний стан; дуже рідко – васкуліт.

З боку органів дихання, торакальні та медіастинальні розлади: рідко – диспное (включаючи астматичні стани).

З боку шкірних покривів та підшкірної клітковини: нечасто – висипання, свербіж, кропив’янка; рідко – реакції фоточутливості1; дуже рідко – петехії, мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса - Джонсона (з потенційною загрозою життю), токсичний епідермальний некроліз (з потенційною загрозою життю); частота невідома – гострий генералізований екзантематозний пустульоз (AGEP), медикаментозна реакція у вигляді еозинофілії та системних проявів (DRESS-синдром).

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини1, 2 нечасто – м’язово-скелетний біль (наприклад біль у кінцівках, поперековій ділянці, грудній клітці), артралгія; рідко – міалгія, артрит, підвищення м’язового тонусу, судоми м’язів; дуже рідко – м’язова слабкість, тендиніт, розриви сухожиль (переважно ахіллового)1, загострення симптомів міастенії гравіс1

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – порушення функції нирок; рідко – ниркова недостатність, гематурія, кристалурія1, тубулоінтерстиціальний нефрит.

Розлади загального стану та реакції у місці введення1, 2нечасто – астенія, гарячка; рідко – набряки, підвищена пітливість (гіпергідроз).

Лабораторні показники: нечасто – підвищення активності лужної фосфатази крові; рідко –підвищення активності амілази; частота невідома – підвищення рівня міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) (у пацієнтів, які отримують лікування антагоністами вітаміну К).

1Див. розділ «Особливості застосування».

2Повідомлялось про деякі випадки дуже рідкісних, тривалих (кілька місяців або років), інвалідизуючих і потенційно необоротних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні системи органів (у тому числі такі реакції, як тендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатії, пов’язані з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, порушення зору, смаку та запаху), пов’язаних із застосуванням хінолонів і фторхінолонів, незалежно від наявності факторів.

3У пацієнтів, які отримували фторхінолони, повідомлялося про випадки аневризми та розшарування аорти, інколи ускладнені розривом (включаючи летальні випадки), та регургітації/недостатності будь-якого з клапанів серця (див. розділ «Особливості застосування»).

4Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду і спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT.

Застосування дітям

Частота випадків артропатії, зазначена вище, ґрунтується на даних, одержаних у ході досліджень з участю дорослих пацієнтів. У дітей артропатія спостерігається частіше (див. розділ «Особливості застосування»).

Звітування про підозрювані побічні реакції

Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має велике значення. Це дає змогу проводити безперервне спостереження співвідношення між користю і ризиками, пов’язаними із застосуванням лікарського засобу. Спеціалісти у галузі охорони здоров’я повинні подавати інформацію про будь-які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності.
Термін придатності
5 років.
Умови зберігання
Для лікарського засобу не потрібні спеціальні умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка
10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску
За рецептом.