Этсет табл. п/о 80мг № 28

287,00 ₴
В наличии
SKU
119362

Категорія відпуску

За рецептом.

Інструкція
Склад
діюча речовина: atorvastatin; 1 таблетка містить аторвастатину кальцію еквівалентно аторвастатину 10 мг, 20 мг, 40 мг або 80 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кальцію карбонат, повідон КЗ0, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, Opadry 03F84827 рожевий*;

*Opadry 03F84827 рожевий: гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь, тальк, заліза оксид червоний (Е 172).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки, вкриті оболонкою 10 мг, 20 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору з написом «10» або «20» з одного боку;

таблетки, вкриті оболонкою 40 мг, 80 мг: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору, гладенькі з обох боків.
Фармакотерапевтична група
Препарати, що знижують рівень холестерину і тригліцеридів у сироватці крові.

Інгібітори ГМГ–КоА-редуктази.

Код АТС
C Препарати для лікування захворювань серцево-судинної системи

C10 Засоби для лікування атеросклерозу

C10A Гіполіпідемічні препарати, монокомпонентні

C10AA Інгібітори гмг кoа-редуктази

C10AA05 Аторвастатин
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. етсет містить активну речовину аторвастатин. аторвастатин є селективним конкурентним інгібітором ГМК-коа-редуктази - ферменту, що визначає швидкість перетворення ГМГ-коа в мевалонат, що є попередником стеролів, зокрема хс. тг і хс в печінці вбудовуються в молекули ЛПДНЩ, надходять в плазму крові та транспортуються до периферичних тканин. ЛПНЩ утворюється з ЛПДНЩ і катаболізується головним чином шляхом взаємодії з високоафінними рецепторами ЛПНЩ (ЛПНЩ-рецептори).

Аторвастатин знижує концентрації ХС в плазмі крові та ліпопротеїну в плазмі крові шляхом пригнічення ГМГ-КоА-редуктази, а згодом - біосинтезу холестерину в печінці, а також збільшує кількість печінкових рецепторів ЛПНЩ на поверхні клітин, що призводить до посилення захоплення і катаболізму ЛПНЩ.

Аторвастатин знижує утворення ЛПНЩ і число частинок ЛПНЩ. Аторвастатин викликає виражене і стійке підвищення активності ЛПНЩ-рецепторів у поєднанні зі сприятливими змінами якості циркулюючих частинок ЛПНЩ. Аторвастатин ефективно знижує рівень ХС ЛПНГ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, а це група, яка не завжди реагувала на терапію гіполіпідемічними засобами.

Крім впливу на ліпіди у плазмі крові аторвастатин виявляє інші ефекти, які посилюють його антиатеросклеротичну дію. Він пригнічує синтез ізопреноїдів - речовин, що діють як фактори росту на проліферацію клітин гладких м'язів судин, зменшує в'язкість плазми та активність деяких факторів коагуляції та агрегації. Завдяки такій дії він покращує гемодинаміку і сприяє нормалізації процесів згортання крові. Крім того, інгібітори ГМГ-КоА-редуктази впливають на метаболізм макрофагів і, таким чином, пригнічують активацію, знижують ризик розриву атеросклеротичних бляшок.

Показано, що аторвастатин знижує концентрації загального ХС (30-46%), ХС ЛПНЩ (41-61%), аполіпопротеїну B (34-50%) і ТГ (14-33%), викликаючи вариабельно підвищення рівня холестерину ЛПВЩ і аполіпопротеїну А в ході дослідження, в якому вивчали дозозалежність його ефекту. Ці результати узгоджуються з даними хворих з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, несумісними формами гіперхолестеринемії і змішаною гіперліпідемією, включаючи осіб з інсуліннезалежний цукровий діабет.

Доведено, що зниження рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну B знижує ризик серцево-судинних ускладнень і смертність від серцево-судинних захворювань.

Фармакокінетика. Абсорбція. Аторвастатин швидко абсорбується після перорального прийому і досягає C max в плазмі крові через 1-2 год. Рівень поглинання і концентрація аторвастатину в плазмі крові залежать від дози аторвастатину. Біодоступність аторвастатину в формі таблеток в порівнянні з розчином становить 95 і 99% відповідно. Біодоступність аторвастатину становить приблизно 14%, а системна доступність інгібуючої активності відносно ГМГ-КоА-редуктази - близько 30%. Низька системна біодоступність обумовлена пресистемним кліренсом у слизовій оболонці кишечника і біотрансформацією під час первинного проходження через печінку. Прийом їжі знижує швидкість і ступінь поглинання препарату приблизно на 25 і 9% відповідно, що підтверджується рівнем C max і AUC, зниження рівня ХС ЛПНГ не залежить від часу застосування. Концентрація аторвастатину в плазмі крові після прийому препарату ввечері нижче, ніж після прийому вранці (перевищує C max і рівень AUC приблизно на 30%). Незважаючи на це, зниження рівня ХС ЛПНЩ не залежить від часу прийому препарату.

Розподіл. Середній обсяг розподілу аторвастатину становить близько 381 л. Зв'язування з білками плазми крові становить 98%. Якщо значення співвідношення еритроцити / плазма крові становить приблизно 0,25, це вказує на низький рівень пенетрації препарату в еритроцити. На підставі спостережень у щурів вважається, що аторвастатин здатний проникати в жіноче грудне молоко (див. Побічна дія, Застосування в період вагітності та годування груддю і Особливості застосування).

Метаболізм. Аторвастатин значною мірою метаболізується, утворюючи при цьому орто- і парагідроксильовані похідні та різні продукти бета-окислення. In vitro орто- і парагідроксильовані метаболіти проявляють інгібуючу активність щодо ГМГ-КоА-редуктази, еквівалентну дії аторвастатину. Інгібуючий ефект препарату щодо ГМГ-КоА-редуктази приблизно на 70% визначається активністю циркулюючих метаболітів. Дослідження in vitro підтверджують важливість біотрансформації аторвастатину під впливом цитохрому Р450 3А4. Одночасний прийом еритроміцину, інгібітора Р450 3А4, призводить до підвищення концентрації аторвастатину в плазмі крові. Дослідження in vitro також підтверджують той факт, що аторвастатин є слабким інгібітором цитохрому Р450 3А4. При одночасному застосуванні аторвастатину і терфенадину, який в основному метаболізується системою цитохрому Р450 3А4, концентрація останнього в плазмі крові майже не змінюється. Таким чином, малоймовірно, що застосування цитохрому може значно змінити фармакокінетику інших субстратів цитохрому Р450 3А4. У тварин ортогідроксілірованний метаболіт піддається подальшій глюкуронізації.

Виведення. Аторвастатин та його метаболіти головним чином виводяться з жовчю після печінкової і / або внепеченочной біотрансформації, проте не піддаються шлунково-печінкової рециркуляції. T ½ аторвастатину у людей становить приблизно 14 годин. Інгібуюча активність щодо ГМГ-КоА-редуктази зберігається протягом 20-30 год через присутність активних метаболітів. Після прийому менше 2% аторвастатину визначається в сечі.

Популяції хворих. Особи похилого віку. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у здорових осіб похилого віку (віком ≥65 років) вище, ніж у молодших (приблизно на 40% C max і на 30% рівня AUC). Доступні дані свідчать, що ефективність і безпеку у людей похилого віку не відрізняється від таких у загальній популяції.

Діти. Відомості про фармакокінетику аторвастатину у дітей відсутні.

Стать. Концентрація аторвастатину в плазмі крові у жінок відрізняється від такої у чоловіків (C max вище приблизно на 20%, а AUC - нижче на 10%). Однак ці відмінності не мають клінічного значення, а частота серцевих препарату у чоловіків і жінок майже однаковий.

Ниркова недостатність. Спосіб застосування та дози не впливають на концентрацію аторвастатину в плазмі крові та на його гіполіпідемічну дію. Таким чином, немає необхідності коригувати дозу препарату.

Гемодіаліз. Дослідження дії аторвастатину у пацієнтів із захворюваннями нирок в термінальній стадії не проводилися. Оскільки препарат активно зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз не може значно збільшувати кліренс аторвастатину.

Печінкова недостатність. У хворих з алкогольним цирозом печінки концентрація аторвастатину в плазмі крові значно підвищена (C max - приблизно в 16 разів, значення AUC - в 11 разів).
Показання
Запобігання серцево-судинних захворювань. для дорослих пацієнтів без клінічно вираженою ІХС, але з декількома факторами ризику розвитку ІХС, такими як вік, куріння, аг, низький рівень ЛПВЩ або наявність ранньої ІХС в сімейному анамнезі, етсет показаний для зниження ризику: виникнення інфаркту міокарда; виникнення інсульту; проведення процедур реваскуляризації і стенокардії.
Для пацієнтів з цукровим діабетом II типу і без клінічно вираженою ІХС, але з декількома факторами ризику розвитку ІХС, такими як ретинопатія, альбумінурія, куріння або АГ, препарат Етсет показаний для зниження ризику виникнення: інфаркту міокарда;
інсульту.
Для пацієнтів з клінічно вираженою ІХС Етсет показаний для зниження ризику: виникнення нелетальної інфаркту міокарда; виникнення летального і нелетальної інсульту; проведення процедур реваскуляризації; госпіталізації в зв'язку із застійною серцевою недостатністю; виникнення стенокардії. гіперліпідемія:

на додаток до дієти, з метою зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В і тригліцеридів, а також для підвищення рівня ХС ЛПВЩ у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією (гетерозиготною сімейною і несімейної) і змішаної дислипидемией (типи IIa і IIb за класифікацією Фредриксона );
на додаток до дієти для лікування пацієнтів з підвищеним рівнем ТГ в плазмі крові (тип IV за класифікацією Фредриксона);
для лікування пацієнтів з первинною дисбеталіпопротеїнемією (тип III за класифікацією Фредриксона) у випадках, коли дотримання дієти є недостатньо ефективним;
для зниження загального ХС і ХС ЛПНЩ у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ) або якщо такі методи недоступні;
на додаток до дієти для зниження рівнів загального холестерину, холестерину ЛПНЩ і аполіпопротеїну В у хлопчиків, а також у дівчаток після початку менструацій у віці від 10 до 17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, якщо після відповідної дієтотерапії результати аналізів такі:
а) ХС ЛПНЩ залишається ≥190 мг/дл або

б) ХС ЛПНЩ залишається ≥160 мг/дл і:

в сімейному анамнезі є ранні серцево-судинні захворювання;
≥2 інших факторів ризику розвитку серцево-судинних захворювань присутні у пацієнта дитячого віку.
Застосування
Гіперліпідемія (гетерозиготна сімейна і несімейна) і змішана дисліпідемія (тип iia і iib за класифікацією Фредріксона). рекомендована початкова доза препарату етсет становить 10 або 20 мг 1 раз на добу. для пацієнтів, які потребують значного зниження рівня ХС ЛПНГ (на 45%), терапія може бути розпочата з дози 40 мг 1 раз на добу. Діапазон дозування препарату етсет знаходиться в межах від 10 до 80 мг 1 раз на добу. препарат можна приймати разовою дозою в будь-який час незалежно від прийому їжі. початкова і підтримуючі дози препарату етсет повинні бути підібрані індивідуально, залежно від мети лікування і відповіді. після початку лікування і / або після титрування дози препарату етсет слід проаналізувати рівні ліпідів протягом періоду від 2-ї до 4-го тижня і відповідним чином скоригувати дозу.

Гетерозиготна родинна гіперхолестеринемія у пацієнтів дитячого віку (10-17 років). Рекомендована початкова доза препарату Етсет становить 10 мг/добу; максимальна рекомендована доза - 20 мг/добу (дозу препарату, що перевищує 20 мг/добу, в цій групі пацієнтів не досліджували). Дози препарату слід підбирати індивідуально відповідно до рекомендованої метою лікування. Корекцію дози слід проводити з інтервалом ≥4 тижнів.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія. Доза препарату Етсет для пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить від 10 до 80 мг/добу. Етсет слід використовувати як доповнення до інших гіполіпідемічних методів лікування (наприклад аферез ЛПНЩ) або якщо гіполіпідемічні методи недоступні.

Одночасна гиполипидемическая терапія. Етсет можна застосовувати з посилюють секрецію жовчних кислот. Комбінацію інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази (статинів) та фібратів слід в цілому використовувати з обережністю (див. Особливості застосування, Взаємодія).

Дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок. Захворювання нирок не впливає ні на концентрацію в плазмі крові, ні на зниження рівня ХС ЛПНЩ при застосуванні препарату Етсет; отже, корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок не потрібно (див. Особливості застосування, допоміжні речовини).

Дозування для пацієнтів, які приймають циклоспорин, кларитроміцин, ітраконазол або певні інгібітори протеаз. Слід уникати лікування препаратом Етсет у пацієнтів, що приймають циклоспорин або інгібітори протеази ВІЛ (тіпранавір + ритонавір), або інгібітор протеази вірусу гепатиту C (телапревір). Етсет необхідно з обережністю призначати пацієнтам з ВІЛ, які приймають лопінавір + ритонавір, і застосовувати в найнеобхіднішої дозі. У осіб, які застосовують кларитроміцин, ітраконазол, або у пацієнтів з ВІЛ, які приймають в комбінації саквінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір або фосампренавір + ритонавір, терапевтичну дозу препарату Етсет слід обмежити дозою в 20 мг, а також рекомендується проводити належні клінічні обстеження для забезпечення застосування найменшої необхідної дози препарату Етсет. У пацієнтів, які приймають інгібітор протеази ВІЛ нелфінавір або інгібітор протеази вірусу гепатиту С боцепревір, лікування препаратом Етсет слід обмежити дозою до 40 мг, а також рекомендується проведення відповідних клінічних обстежень для забезпечення застосування препарату Етсет в мінімальної необхідної дозі (див. Особливості застосування, Взаємодія) .
Протипоказання
Захворювання печінки в гострій фазі, які можуть включати стійке підвищення рівня печінкових трансаміназ невідомої етіології; гіперчутливість до будь-якого з компонентів цього лікарського засобу.
Побічні ефекти

З боку психіки: депресія, порушення сну, включаючи безсоння і нічні кошмари.

З боку нервової системи: головний біль, периферична нейропатія, парестезія, гіпестезія, запаморочення, дисгевзія, когнітивні розлади (наприклад втрата пам'яті, забудькуватість, амнезія, порушення пам'яті, сплутаність свідомості), пов'язані із застосуванням статинів, інсульт.

З боку органів слуху та лабіринту: шум у вухах, дзвін у вухах, втрата слуху.

З боку органу зору: помутніння зору, нечіткість зору, порушення зору.

З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювота, відрижка, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, біль у верхній і нижній областях живота, біль в шлунку, шлунково-кишковий дискомфорт, панкреатит.

З боку печінки та жовчного міхура: гепатит, холестаз, холестатична жовтяниця, летальна і нелетальна печінкова недостатність.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія, гіперглікемія, анорексія, збільшення маси тіла, цукровий діабет.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: міалгія, міопатія, в тому числі імунологічно опосередкована некротизирующая міопатія, міозит, судоми, м'язові спазми, слабкість м'язів, підвищена стомлюваність, рабдоміоліз, артралгія, біль у суглобах, біль в спині, біль у кінцівках , м'язово-скелетна біль, біль в шиї, опухання суглобів, тендінопатія (іноді ускладнена розривом сухожилля).

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алопеція, свербіж, шкірні висипання, бульозний висип (в тому числі мультиформна еритема, синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз), кропив'янка, ангіоневротичний набряк.

З боку дихальної системи: назофарингіт, носова кровотеча, інтерстиціальна хвороба легенів, біль в горлі та гортані.

З боку сечостатевої системи: інфекція сечовивідних шляхів, лейкоцітоурія.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: розлад статевої функції, імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення: нездужання, астенія, пірексія, біль в грудях, периферичні набряки, підвищена стомлюваність, лихоманка.

З боку кровоносної та лімфатичної системи: тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: алергічні реакції, анафілаксія (в тому числі анафілактичний шок).

Пошкодження, отруєння та ускладнення процедур: розрив сухожилля.

Інфекції та інвазії: інфекції.

Зміни результатів лабораторних аналізів: підвищення рівня трансаміназ і печінкових ферментів, відхилення від норми функціональних проб печінки, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, підвищення активності КФК крові.

Діти (віком 10-17 років). Частота і характер побічних реакцій і відхилень від норми результатів лабораторних аналізів можна порівняти з такими у дорослих. Досвід безпеки тривалого застосування аторвастатину у дітей нині обмежений.
Особливі вказівки
Терапія ліпідомодифікуючої препаратами повинна бути одним зі складових компонентів комплексного лікування для пацієнтів зі значно підвищеним ризиком розвитку атеросклеротичних захворювань судин через гіперхолестеринемії. медикаментозна терапія рекомендується як доповнення до дієти, коли результату від дотримання дієти, що обмежує споживання насичених жирів і хс, а також від застосування інших немедикаментозних заходів недостатньо. пацієнтам з ІХС або з декількома факторами ризику розвитку ІХС прийом препарату етсет можна почати одночасно з дотриманням дієти.

Скелетні м'язи. Є поодинокі повідомлення про випадки рабдоміолізу з гострою нирковою недостатністю внаслідок миоглобинурии при застосуванні аторвастатину та інших лікарських препаратів цього класу. Наявність в анамнезі порушення функції нирок може бути фактором ризику розвитку рабдоміолізу. Такі пацієнти потребують більш ретельного моніторингу для виявлення порушень з боку скелетних м'язів.

Аторвастатин, як і інші препарати групи статинів, іноді викликає міопатію, яка визначається як біль в м'язах або слабкість м'язів у поєднанні з підвищенням показників КФК в 10 разів вище верхньої межі норми (ВМН). Одночасне застосування аторвастатину в високих дозах з певними лікарськими препаратами, такими як циклоспорин і потужні інгібітори CYP 3A4 (наприклад кларитроміцин, ітраконазол і інгібітори протеаз ВІЛ), підвищує ризик міопатії / рабдоміолізу.

Є поодинокі повідомлення про випадки імунологічно опосередкованої некротизуючої міопатії - аутоімунної міопатії, пов'язаної із застосуванням статинів. Імунологічно опосередкована некротизирующая міопатія характеризується наступними ознаками: слабкість проксимальних м'язів і підвищений рівень КФК в плазмі крові, які зберігаються, незважаючи на припинення лікування статинами; м'язова біопсія виявляє некротизуючим міопатію без значного запалення; при застосуванні імуносупресивних засобів спостерігається позитивна динаміка.

Можливість розвитку міопатії слід розглядати у будь-якого пацієнта з дифузними міалгією, болючістю або слабкістю м'язів і / або значним підвищенням КФК. Пацієнтам слід порекомендувати негайно повідомляти про випадки болю в м'язах, болючості або слабкості м'язів невідомої етіології, особливо якщо це супроводжується відчуттям нездужання або підвищенням температури тіла, або якщо ознаки та симптоми захворювання м'язів зберігаються після припинення прийому препарату Етсет. Лікування препаратом слід припинити у разі підвищення рівня КФК, діагностування або підозри міопатії.

Ризик міопатії під час лікування препаратами цього класу підвищується при одночасному застосуванні циклоспорину, похідних фиброевой кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, інгібітору протеази вірусу гепатиту С телапревір, комбінацій інгібіторів протеази ВІЛ, в тому числі саквінавір + ритонавір, лопінавір + ритонавір, тіпранавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавір і фосампренавір + ритонавір, а також ніацину або антімікотіков групи азолів. Лікарі, які розглядають можливість комбінованої терапії із застосуванням препарату Етсет і похідних фиброевой кислоти, еритроміцину, кларитроміцину, комбінацій саквінавір + ритонавір, лопінавір + ритонавір, дарунавір + ритонавір, фосампренавіру, фосампренавір + ритонавір, антімікотіков групи азолів або ліпідомодифікуючої дози ніацину, повинні ретельно зважити потенційні переваги та ризики, а також ретельно контролювати стан пацієнтів з будь-якими ознаками або симптомами болю, хворобливості або слабкості в м'язах, особливо в початкові місяці терапії і протягом будь-якого з періодів титрування дози в напрямку підвищення будь-якого з препаратів. Слід розглянути можливість застосування аторвастатину в низьких початкових і підтримуючих дозах при одночасному прийомі з вищевказаними лікарськими препаратами (див. Взаємодія з іншими лікарськими). У таких ситуаціях може розглядатися можливість періодичного визначення КФК, але немає гарантії, що такий моніторинг допоможе запобігти випадкам тяжкої міопатії.

Повідомлялося про випадки міопатії, в тому числі рабдоміолізу при одночасному застосуванні аторвастатину з колхіцином, тому аторвастатин з колхіцином слід призначати пацієнтам з обережністю (див. Взаємодія з іншими лікарськими).

Терапію препаратом Етсет потрібно тимчасово припинити або повністю зупинити у будь-якого пацієнта з гострим серйозним станом, що вказує на розвиток міопатії, або при наявності фактора ризику розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (наприклад тяжка гостра інфекція, гіпотензія, хірургічна операція, травма, важкі метаболічні, ендокринні та електролітичні розлади, а також неконтрольовані судоми).

Порушення функції печінки. Показано, що статини, як і деякі інші гіполіпідемічні терапевтичні засоби, пов'язані з відхиленням від норми біохімічних показників функції печінки. Після зниження дози, перерви в застосуванні аторвастатину або припинення його застосування рівні трансаміназ поверталися до початкових рівнях або приблизно до таких рівнях без залишкових явищ.

Перед тим як починати терапію препаратом Етсет, рекомендується отримати результати аналізів показників ферментів печінки та здавати аналізи повторно в разі клінічної необхідності. Є поодинокі повідомлення про випадки летальної і нелетальної печінкової недостатності у пацієнтів, що приймали препарати групи статинів, в тому числі аторвастатин. У разі серйозного ураження печінки з клінічними симптомами та / або гіпербілірубінемією або жовтяницею застосування препарату Етсет потрібно негайно припинити. Якщо не визначено інших етіологічних факторів ураження печінки, не слід повторно починати лікування препаратом.

Етсет необхідно з обережністю призначати пацієнтам, які приймають алкоголь в значних кількостях і / або мають в анамнезі захворювання печінки. Етсет протипоказаний при захворюванні печінки в гострій фазі або стійке підвищення активності печінкових трансаміназ невідомої етіології (див. Побічна дія).

Ендокринна функція. Повідомлялося про підвищення рівня HbA1c і концентрації глюкози в плазмі крові натще при застосуванні інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, в тому числі аторвастатину.

Статини перешкоджають синтезу ХС і теоретично можуть послаблювати секрецію надниркових залоз і / або гонадних стероїдів. Аторвастатин не знижує базальну концентрацію кортизолу в плазмі крові та не пошкоджує надниркових резерв. Вплив статинів на здатність до запліднення сперми не вивчалася за участю достатньої кількості пацієнтів. Невідомо, яким чином препарат впливає і взагалі впливає на систему статеві залози - гіпофіз - гіпоталамус у жінок в передменопаузальному період. Слід бути обережним при одночасному застосуванні групи статинів з лікарськими препаратами, які можуть знижувати рівень або активність ендогенних стероїдних гормонів, такими як кетоконазол, спіронолактон і циметидин.

Застосування у пацієнтів з недавніми випадками інсульту або транзиторної ішемічної атаки. Є клінічні дані про те, що при застосуванні аторвастатину в дозі 80 мг у пацієнтів без ІХС, які мали в анамнезі інсульт або транзиторну ішемічну атаку протягом попередніх 6 міс, відзначали більш високу частоту випадків геморагічного інсульту в порівнянні з групою плацебо. Підвищений ризик був особливо помітним у пацієнтів, у яких був геморагічний інсульт або лакунарний інфаркт на початку участі в дослідженні.

Для пацієнтів з геморагічним інсультом або лакунарним інфарктом в анамнезі співвідношення ризику / користі від прийому аторвастатину в дозі 80 мг не визначено, тому перш ніж почати лікування, слід уважно розглянути потенційний ризик геморагічного інсульту.

Пацієнти похилого віку (65 років). Не виявлено жодного загального різниці в безпеці та ефективності препарату у осіб похилого та молодого віку, однак не можна виключати більш високу чутливість у деяких старших пацієнтів. Оскільки похилий вік (65 років) є фактором схильності до міопатії, слід з обережністю призначати Етсет людям похилого віку.

Печінкова недостатність. Етсет протипоказаний пацієнтам з активним захворюванням печінки, включаючи стійке підвищення рівня печінкових трансаміназ невідомої етіології (див. Побічна дія та допоміжні речовини).

До початку лікування. Аторвастатин слід з обережністю призначати пацієнтам зі схильністю до розвитку рабдоміолізу. До початку лікування статинами у осіб, схильних до розвитку рабдоміолізу, слід визначати рівень КФК при:

порушення функції нирок;
гіпофункції щитоподібної залози;
спадкових розладах м'язової системи в сімейному або особистому анамнезі;
перенесених в минулому випадках токсичного впливу статинів або фібратів на м'язи;
перенесених в минулому захворюваннях печінки та / або вживанні алкоголю у великій кількості.
Для пацієнтів похилого віку (70 років) необхідність проведення зазначених заходів слід оцінювати з урахуванням наявності інших факторів схильності до розвитку рабдоміолізу.

Підвищення рівня препарату в плазмі крові можливо, зокрема, в разі взаємодії і застосування у особливих популяцій пацієнтів, в тому числі осіб зі спадковими хворобами.

У таких випадках рекомендується оцінювати співвідношення ризик / користь від лікування і проводити клінічний моніторинг стану пацієнтів. Якщо до початку терапії рівень КФК значно підвищений (перевищує ВМН в 5 разів), лікування починати не слід.

Вимірювання рівня КФК. Рівень КФК не слід визначати після інтенсивних фізичних навантажень або при наявності будь-яких можливих альтернативних причин підвищення рівня КФК, оскільки це може ускладнити розшифровку результатів. Якщо на початковому рівні спостерігається значне підвищення КФК (перевищення верхньої межі норми в 5 раз), то через 5-7 днів необхідно провести повторне визначення для підтвердження результату.

Під час лікування. Пацієнти повинні знати про необхідність негайно повідомляти про розвиток болю в м'язах, судом або слабкості, особливо коли вони супроводжуються нездужанням або гарячкою.

У разі появи цих симптомів під час лікування аторвастатином необхідно визначити рівень КФК у пацієнта. Якщо рівень КФК значно підвищений (перевищує ВМН в 5 разів), лікування слід припинити.

Доцільність припинення терапії слід також розглянути, якщо підвищення рівня КФК не досягає п'ятикратного перевищення верхньої межі норми, але симптоми з боку м'язів мають важкий характер і щодня стають причиною неприємних відчуттів.

Після зникнення симптомів і нормалізації рівня КФК можна розглянути можливість відновлення лікування аторвастатином або початку терапії альтернативними статинами при мінімально можливій дозі препарату і пильного нагляду за станом здоров'я пацієнта.

Лікування аторвастатином необхідно припинити, якщо спостерігається клінічно значиме підвищення рівня КФК (перевищення верхньої межі норми в 10 разів) або в разі встановлення діагнозу рабдоміолізу (або підозри на розвиток рабдоміолізу).

Одночасне застосування з іншими лікарськими препаратами. Ризик розвитку рабдоміолізу підвищується при одночасному застосуванні аторвастатину з деякими лікарськими препаратами, які можуть підвищити концентрацію аторвастатину в плазмі крові. Прикладами таких препаратів можуть виступати потужні інгібітори CYP 3A4 або транспортні білки циклоспорин, телітроміцин, кларитроміцин, делавірдин, стіріпентол, кетоконазол, вориконазол, ітраконазол, Посаконазол і інгібітори протеаз ВІЛ, в тому числі ритонавір, лопінавір, атазанавір, індинавір, дарунавір. При Гемфіброзил і іншими похідними фиброевой кислоти, еритроміцином, ніацин і езетіміба також існує ризик виникнення міопатії. По можливості слід застосовувати інші лікарські препарати (які не взаємодіють з аторвастатином) замість вищевказаних.

Якщо необхідно проводити одночасне лікування аторвастатином і відповідними препаратами, слід ретельно зважити співвідношення користь / ризик від поєднаного лікування. Якщо пацієнти приймають лікарські препарати, що підвищують концентрацію аторвастатину в плазмі крові, рекомендується знижувати дозу аторвастатину до мінімальної. Крім того, в разі застосування потужних інгібіторів CYP 3A4 необхідно розглянути можливість застосування аторвастатину в низькій початковій дозі. Також рекомендується проводити належний клінічний моніторинг стану здоров'я цих пацієнтів.

Не рекомендується одночасно застосовувати аторвастатин і фузідовая кислоту, тому варто розглянути можливість тимчасової відміни аторвастатину в період лікування фузідовой кислотою.

Інтерстиційна хвороба легенів. Під час лікування деякими статинами (особливо під час тривалої терапії) описані виняткові випадки розвитку інтерстиціальної хвороби легенів. До проявів цієї хвороби можна віднести задишку, непродуктивний кашель і загальне погіршення самопочуття (стомлюваність, зменшення маси тіла і лихоманку). У разі виникнення підозри на інтерстиціальну хворобу легенів слід припинити лікування статинами.

Обмеження застосування. Можливі наслідки застосування аторвастатину в умовах, коли основним відхиленням від норми з боку ліпопротеїнів є підвищення рівня хиломикронов (типи I і V за класифікацією Фредриксона), не дослідили.

Допоміжні речовини. Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість галактози, недостатність лактази Лаппа і мальабсорбція глюкози-галактози, не слід приймати цей препарат.

Застосування в період вагітності та годування груддю. Етсет протипоказаний вагітним і жінкам, які можуть завагітніти. Статини можуть завдавати шкоди плоду при застосуванні у вагітних. Етсет можна застосовувати жінкам репродуктивного віку, тільки якщо дуже малоймовірно, що такі пацієнтки забеременеют, і які були проінформовані про потенційні фактори ризику. Якщо жінка завагітніла під час лікування препаратом Етсет, слід негайно припинити прийом препарату і повторно проконсультувати пацієнтку щодо потенційних факторів ризику для плода і відсутності відомої клінічної користі від продовження прийому препарату в період вагітності.

При нормальному перебігу вагітності рівні ХС і ТГ в плазмі крові підвищуються. Застосування гиполипидемических лікарських засобів в період вагітності не матиме позитивного ефекту, оскільки ХС і його похідні необхідні для нормального розвитку плода. Атеросклероз - хронічний процес, а, отже, перерва в прийомі гіполіпідемічних препаратів в період вагітності не повинен мати значного впливу на результати тривалого лікування первинної гіперхолестеринемії.

Адекватних і добре контрольованих досліджень застосування аторвастатину в період вагітності не проводили. Є поодинокі повідомлення про вроджені аномалії після внутрішньоутробної експозиції до статинам.

Період годування груддю. Невідомо, чи проникає аторвастатин в грудне молоко у людини, проте відомо, що невелика кількість іншого лікарського препарату цього класу проникає в жіноче грудне молоко. Оскільки статини потенційно здатні викликати серйозні небажані реакції у дітей, що знаходяться на грудному вигодовуванні, жінкам, які потребують лікування препаратом Етсет, не слід годувати груддю (див. Побічна дія).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Надає дуже незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Діти. Аторвастатин не вивчалася в контрольованих клінічних дослідженнях, що включали пацієнтів препубертатного віку або осіб у віці до 10 років.

Показано, що пацієнти у віці 10-17 років з гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією, які отримували лікування аторвастатином (дози до 20 мг), мали подібний профіль небажаних реакцій у отримували плацебо. Не виявлено значимого впливу препарату на зростання або статеве дозрівання хлопчиків або на тривалість менструального циклу у дівчат (див. Побічна дія, застосування). Дівчат-підлітків слід проконсультувати щодо прийнятних методів контрацепції протягом періоду лікування препаратом Етсет (див. Застосування в період вагітності та годування груддю).

Передозування
Специфічного лікування при передозуванні аторвастатину немає. у випадках передозування препарату при необхідності слід проводити симптоматичну і підтримуючу терапію. потрібно виконувати функціональні проби печінки та стежити за рівнем КФК в плазмі крові. оскільки етсет екстенсивно зв'язується з білками плазми крові, гемодіаліз не може суттєво підвищити кліренс аторвастатину.
Умови зберігання
В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C

Характеристики
Производитель Кусум Фарм
Страна производителя Индия
Напишите свой собственный отзыв
Отзыв для:Этсет табл. п/о 80мг № 28